Гливек Glivec 100 мг/60 таблеток

«Гливек» стал первым образцом таргетной персонализированной терапии. До его появления на рынке у пациентов с диагнозом хронический миелодный лейкоз было три варианта действий: проходить курс химиотерапии токсичными препаратами, искать донора для пересадки костного мозга или просто умереть. Ситуация изменилась после того, как Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (Food and Drug Administration, FDA) одобрило применение «Гливека». Сейчас, по данным Общества лейкемии и лимфомы (Leukemia & Lymphoma Society), 36-100 тыс. американцев смогли взять ХМЛ под контроль. Пациенты, которым врачи обещали несколько месяцев (максимум — три года) жизни, принимая «Гливек», живут уже 10, 15 и более лет. На фоне приёма «Гливека» 10-летняя выживаемость пациентов составила 83,3%. Некоторые больные даже смогли вообще отказаться от приёма таблеток, несмотря на то, что болезнь не исчезла. Об этом сообщается в статье, опубликованной в издании New England Journal of Medicine. В исследование, проведённое под руководством доктора Брайана Друкера (Brian Druker) из Орегонского университета науки и здоровья (Oregon Health and Science University), вошли 1100 пациентов. В Европе врачи постепенно начинают рекомендовать пациентам, хорошо реагирующим на терапию на протяжении года и более, остановить приём «Гливека». Считается, что отказаться от лечения без вреда для здоровья могут около 10% больных. В группе быстро ответивших на лечение этот показатель выше — он составляет около 40%.

Действующее вещество – иматиниб в виде иматинибамезилата (imatinib mesylate).

Показания к применению

Лечение определенных типов лейкемии и других видов рака клеток крови:

• впервые выявленная миелоидная лейкемия, обусловленная наличием специфического генетического маркера — филадельфийской хромосомы (Ph + позитивные клетки), у взрослых и детей в хронической фазе;
• миелоидная лейкемия в стадии бластного криза, периоде акселерации или хронической фазе после неэффективного применения интерферон-альфа терапии;
• острый лимфобластный лейкоз при рецидиве или в случаях, трудно поддающихся лечению;
• Ph+ позитивная острая лимфобластная лейкемия в комбинации с химиотерапией в педиатрической практике;
• миелодиспластические/миелопролиферативные заболевания у взрослых, ассоциированные с перестройками гена PDGFR (тромбоцитарный фактор роста).

Стромальные опухоли ЖКХ (вид рака, который растет в стенках желудочно-кишечного тракта – подслизистые узлы, и может давать метастазы в другие органы). Возвышающаяся дерматофибросаркома (рак, который образуется под верхним слоем кожи) в тех случаях, когда раковая опухоль не может быть удалена хирургическим путем и распространилась в другие части тела или появилась вновь после операции.

Фармакологическое действие

GLIVEC по своему фармакологическому действию относится к противоопухолевым препаратам. Цитостатический препарат GLIVEC (также известный как imatinib mesylate или STI-571) представляет собой специфичный ингибитор небольшого семейства тирозинкиназ – Bcr-Abl, Kit и PDGF рецептор.

В то время как традиционное цитотоксическое лечение рака (химиотерапия или радиационная терапия) убивает все делящиеся клетки, GLIVEC действует на молекулярную цепь тем механизмом, который наиболее специфичен для клеток рака. В отличие от традиционных цитотоксических агентов, которые имеют тяжелые побочные эффекты: тошноту, потерю веса, облысение, сильную усталость, что происходит из-за отсутствия избирательности в уничтожении клеток, ИМАТИНИБ создан как ингибитор специфического рецептора, ассоциированного с хронической миелоидной лейкемией, и имеет существенно меньше побочных воздействий.

Противопоказания

• беременность. Женщины обязаны быть проинформированы о потенциальном риске и не допускать наступления беременности;
• грудное вскармливание;
• отсутствуют данные о безопасности использования GLIVEC для лечения детей до года;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Предупреждения и меры предосторожности

GLIVEC способствует задержке жидкости в организме, особенно у пациентов, получающих большие дозы лекарственного препарата, а также у больных от 65 лет и старше, поэтому важно следить за весом и регулярно наблюдаться в лечебном учреждении на предмет выявления тревожных симптомов. Больные, у которых появляется неожиданный скачок веса, должны обратиться к врачу и получить адекватное поддерживающее лечение. В случае угрожающей формы задержки жидкости специалист может прописать диуретики или отменить назначение GLIVEC до устранения отечности.

Может наблюдаться цитопения, поэтому важен контроль над состоянием крови.

Есть сведения о случаях возникновения застойной сердечной недостаточности, особенно у больных, имеющих подобные проблемы со здоровьем. Пациенты с заболеваниями сердца или почечной недостаточностью в анамнезе, должны находиться под наблюдением врача.

Известны случаи тяжелой печеночной недостаточности , поэтому до начала приема необходимо проверить функции печени, а при возникновении серьезных проблем курс лечения следует прервать до восстановления работы этого органа.

Есть данные о гастроинтестинальных кровотечениях у пациентов с KIT- позитивной стромальной опухолью.

Часто заболевания сердца ассоциированы с началом приема препарата у пациентов с гиперэозинофильным синдромом.

Сообщалось о кожных реакциях – появлении волдырей, наполненных жидкостью.

Побочные эффекты

В целом переносимость ИМАТИНИБА хорошая. В качестве побочного действия могут наблюдаться:

• задержка жидкости в организме;
• мышечные судороги и боли в костях;
• боли в области живота;
• головные боли;
• тошнота и рвота;
• диспепсия;
• диарея;
• снижение уровня гемоглобина;
• утомляемость, чувство усталости;
• кожная сыпь;
• анорексия (потеря аппетита);
• депрессия;
• тревожность;
• ночная потливость;
• слезоточивость.

IMATINIB может вызывать и другие нежелательные эффекты, о которых следует известить врача.

Совместимость с другими лекарствами

Если по состоянию здоровья необходимо одновременно с GLIVEC принимать другие лекарства, то следует учесть, что некоторые препараты (метронидазол, эритромицин, циклоспорин, кетоконазол, парацетамол и многие другие) замедляют метаболизм IMATINIB, следовательно, концентрация лекарственного средства в крови повышается, а риск развития нежелательных эффектов вырастает. Другие лекарственные средства, например, прогестерон, дексаметазон, фенобарбитал, напротив, имеют свойство ускорять метаболизм препарата, снижать его концентрацию в крови и как следствие, его эффективность.

Способ применения и дозировка

Дозировка GLEEVEC устанавливается строго лечащим врачом. Препарат принимается орально во время еды или с большим количеством жидкости. Дозировки по 400 или 600 мг могут приниматься разово, а назначенную дозу 800 мг следует разделить на два приема в день по 400 мг. Допускается растворение таблеток в стакане воды или яблочного сока, и прием внутрь полученной суспензии, что удобно некоторым людям, которые не могут глотать таблетки целиком.