Олюмиант Olumiant 2MG/ 98 шт

В 2017 году Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) выдало «Илай Лилли» (Eli Lilly) маркетинговое разрешение на «Олюмиант» (Olumiant, барицитиниб) для терапии умеренно-тяжелого ревматоидного артрита в активной форме у взрослых пациентов, которые адекватно не отвечают или интолерантны к назначению одного и более препаратов, изменяющих течение заболевания. Новинку можно использовать как монотерапевтически, так и в сочетании с метотрексатом.

«Олюмиант», разработанный совместно с «Инсайт» (Incyte), пополнил класс ингибиторов Янус-киназ (JAK), в который входят «Джакафи»/«Джакави» (Jakafi/Jakavi, руксолитиниб) и «Зелджанс»/«Яквинус» (Xeljanz/Jakvinus, тофацитиниб) — ими занимаются соответственно «Инсайт»/«Новартис» (Novartis) и «Пфайзер» (Pfizer). Первый препарат одобрен для терапии миелофиброза и полицитемии, второй — ревматоидного артрита.

Пероральный барицитиниб, назначаемый один раз в день, избирательно и обратимо блокирует подтипы JAK1 и JAK2. Янус-киназы — это внутриклеточные ферменты, которые передают сигналы, возникающие на клеточной мембране вследствие взаимодействий рецепторов с цитокинами и ростовыми факторами, вовлеченными в гематопоэз, воспаление и функции иммунной системы. Янус-киназы фосфорилируют и активируют переносчики сигнала и активаторы транскрипции (STAT), модулирующие внутриклеточную активность, включая генную экспрессию. Барицитиниб посредством частичного подавления ферментной активности JAK1 и JAK2 снижает уровень фосфорилирования и активации STAT.

Попутно барицитиниб изучается в терапии атопического дерматита (экземы), системной красной волчанки, псориатического артрита, анкилозирующего спондилита.

Способ применения и примечания

Olumiant таблетки с пленочным покрытием могут быть приняты независимо от приема пищи и времени суток. Рекомендуемая доза составляет 4 мг один раз в день, и может быть уменьшена до 2 мг один раз в день, если болезнь находится под контролем. Доза 2 мг в день также предназначен для пациентов старше 75 лет, а также для лиц с хроническими или рецидивирующими инфекциями. Такая же доза применяется также для пациентов с нарушенной функцией почек, а также сопутствующим использованием ингибиторов органических анионов транспортеров типа 3 с сильными ингибирующим потенциалом (OAT3) ингибиторами, такими как пробенецид. Применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью и клиренсом креатинина ниже 30 мл / мин не рекомендуется.
Использование Baricitinib связано с повышенной частотой инфекции по сравнению с плацебо. Поэтому вариант лечения этим препаратом следует тщательно рассматривать у пациентов с активными, хроническими или рецидивирующий инфекциями до начала лечения преимуществ и рисков. Если у пациента развивается инфекция при приеме, следует тщательно контролировать, или временно прерывать лечение.Перед началом лечения пациенты должны быть проверены на туберкулез.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные побочные эффекты в исследованиях на Olumiant были гиперхолестеринемии и инфекции верхних дыхательных путей. Часто также наблюдались побочные эффекты, такие как тошнота, опоясывающий лишай и инфекция мочевыводящих путей.

Противопоказания и меры предосторожности

Olumiant противопоказан во время беременности.
 
Не следует начинать лечение у пациентов с гематологическими нарушениями (абсолютным числом нейтрофилов менее 1 × 10 9 клеток / л, абсолютное число лимфоцитов менее 0,5 · 10 9 клеток / л или значение гемоглобина составляет менее 8 г / дл).
 
Кроме того, было сообщалось об увеличении уровня липидов.

В случае гиперчувствительность к активному веществу или любому другому ингредиенту, препарат противопоказан.