Волибрис Volibris 5 мг/30 таблеток

Показания к применению препарата Волибрис

Легочная гипертензия II-III функционального класса.

Действующее вещество, группа

Амбризентан, гипотензивное средство - эндотелиновых А рецепторов, антагонист селективный

Фармакологическое действие

Волибрис - антагонист рецепторов эндотелина класса пропановой кислоты, селективный в отношении рецепторов эндотелина подтипа А (ЕТА), активный при приеме внутрь. Эндотелин играет значительную роль в патофизиологии легочной артериальной гипертензии (ЛАГ).

Применение амбризентана приводит к существенному повышению сердечного индекса у пациентов с ЛАГ.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к амбризентану или любому из компонентов препарата;
• идиопатический легочный фиброз с или без вторичной легочной гипертензии;
• беременность;
• период лактации;
• возраст до 18 лет;
• применение препарата у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции;
• тяжелая степень печеночной недостаточности (10 и более баллов по шкале Чайлд-Пью);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу);
• повышение активности "печеночных" трансаминаз: ACT (аспартатаминотрансфераза) и/или АЛТ (аланинаминотрансфераза) более чем в 3 раза от верхней границы нормы (ВГН).

Волибрис применяют с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, а также при одновременном применении с циклоспорином А.

Способ применения

Волибрис принимают внутрь вне зависимости от приема пищи, запивая водой. На начальном этапе терапию и наблюдение должен проводить только врач, имеющий опыт лечения ЛАГ.

Побочные действия

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: анемия (снижение гемоглобина и/или гематокрита).

Нарушения со стороны нервной системы: головная боль.

Нарушения со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Нарушения со стороны сосудов: "приливы" крови к голове и верхней части тела.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа (дозозависимая нежелательная реакция), синусит, ринофарингит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, запор.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: задержка жидкости, периферический отек.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами, требующими концентрации внимания

Исследований, направленных на изучение влияния Волибриса на способность управлять автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не проводилось. Учитывая профиль безопасности препарата, его неблагоприятное влияние на данные виды деятельности считается маловероятным.

Взаимодействие

Амбризентан подвергается метаболизму преимущественно в процессе глюкуронидации и, в меньшей степени, за счет окислительного метаболизма, в основном посредством изофермента CYP3A и в совсем незначительной степени посредством изофермента CYP2C19.

По результатам доклинических исследований амбризентан в терапевтических концентрациях не угнетает и не индуцирует ферменты I или II фазы метаболизма лекарственных средств, что свидетельствует в пользу его низкого потенциала воздействия на профиль препаратов, метаболизм которых осуществляется данным путем.

Способность амбризентана повышать активность изофермента CYP3A4 изучалась в исследовании с участием здоровых добровольцев, результаты исследования позволяют предположить отсутствие индуцирующего влияния амбризентана на изофермент CYP3A4.

Циклоспорин А: доза амбризентана должна быть снижена до 5 мг 1 раз в сутки при совместном применении с циклоспорином А. Однако многократный прием амбризентана не имеет клинически значимого влияния на экспозицию циклоспорина А и не требует коррекции дозы циклоспорина А.

Кетоконазол: не требуется коррекции дозы амбризентана при совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A, в том числе с кетоконазолом.

Рифампицин: коррекции дозы амбризентана при совместном применении с рифампицином не требуется.

Ритонавир: ритонавир не оказывает значимого влияния на фармакокинетику амбризентана, а амбризентан не оказывает значимого влияния на фармакокинетику ритонавира в испытанных дозах.

Такролимус: значимого влияния на фармакокинетику амбризентана не оказывает.

Микофенолата мофетил: не оказывает значимого влияния на фармакокинетику амбризентана, а амбризентан не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику метаболитов микофенолата мофетила (микофеноловой кислоты и глюкуронида микофеноловой кислоты).

Силденафил: при совместном применении с амбризентаном клинически значимых изменений фармакокинетических параметров силденафила, N-десметил-силденафила и амбризентана выявлено не было.

Тадалафил: не вызывает клинически значимого изменения показателей фармакокинетики амбризентана и его метаболита. Амбризентан не влияет на фармакокинетику тадалафила.

Пероральные контрацептивы: не ожидается, что амбризентан может влиять на экспозицию эстроген- или прогестеронсодержащих контрацептивов.

Варфарин: амбризентан не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина. Также при совместном применении с варфарином не меняется фармакокинетика амбризентана.

Дигоксин: коррекции дозы амбризентана не требуется. Применение амбризентана не сопровождается клинически значимыми эффектами в отношении фармакокинетики дигоксина при его однократном применении.

Омепразол: в клинических исследованиях одновременное применение амбризентана с омепразолом (ингибитор изофермента CYP2C19) не сопровождалось существенными изменениями фармакокинетики амбризентана у пациентов с ЛАГ.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 15-30°С. Срок годности - 2 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке